糖基化三氮唑香草酸衍生物的合成及酪氨酸酶抑制活性研究

摘要：

以叠氮糖、炔丙基溴和香草醛为原料,通过醚化、“Click chemistry”、氧化、水解4步反应得到一系列标题化合物,产物结构经1HNMR、IR、EI-MS和元素分析确认.通过对目标化合物进行酪氨酸酶抑制活性筛选,结果表明,所得目标化合物均具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其中3-甲氧基-4-((1-((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)甲氧基)苯甲酸活性最佳,IC50为0.12±0.04 mmol/L.

关键词：香草酸衍生物、点击化学、糖基化三唑、酪氨酸酶抑制剂

所属期刊栏目：36

分类号：O629.9(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81202458

在线出版日期：2014-02-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：9-12,92