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Dutogliptin的合成

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研究DPP-Ⅳ抑制剂Dutogliptin L-酒石酸盐的合成.以四氢吡咯为原料,经Boc保护、硼酸化、(+)-蒎烷二醇保护、脱Boc、结晶拆分得(2R)-(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇-四氢吡咯-硼酸酯盐酸盐,再经氯乙酰氯酰化、亲电取代、脱Boc、脱(+)-蒎烷二醇,最后与L-酒石酸成盐得Dutogliptin的L-酒石酸盐.以四氢吡咯为起始原料,通过8步反应合成得到Du-togliptin L-酒石酸盐,其结构经核磁和质谱确证.该法改进了中间体(2R)-1-{2-[(3R)-吡咯烷-3-基氨基]-乙酰基}-(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇-四氢吡咯-硼酸酯盐酸盐的合成工艺,所用的起始原料和相关试剂价廉易得,整个路线反应条件相对温和、操作简便.

Dutogliptin、二肽肽酶Ⅳ、抑制剂、工艺改进、化学合成

35

R914.5(药物基础科学)

2013-07-03(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共4页

464-466,469

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化学试剂

0258-3283

11-2135/TQ

35

2013,35(5)

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