酰基苯肼型保险拉手树脂的合成及在多肽对硝基苯胺发色底物合成中的应用

摘要：

针对液相合成对羧基苯胺发色底物的不足,采用Boc-对羧基苯肼和MBHA树脂为原料合成了具有保险拉手型连接臂结构的树脂,对保护基形式及树脂载体类型的选择进行了探讨.基于该型树脂采用微波辅助的Fmoc/Boc混合策略在树脂上合成了5个用于丝氨酸蛋白酶活性实验的多肽中间体,经温和的N-溴代琥珀酰亚胺/吡啶条件氧化连接臂后,与对硝基苯胺(pNA)发生氨解反应,以较高的收率和纯度得到5个丝氨酸蛋白酶发色底物.中间体及产物经过高分辨质谱和核磁共振氢谱确定了结构.

关键词：保险拉手连接臂、对羧基苯肼、氨解反应、酶发色底物、多肽固相合成

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分类号：O629.72;O621.3(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81001366;药物研究所科研基金资助项目2012CHX12

在线出版日期：2012-12-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：967-971