10.3969/j.issn.0258-3283.2012.07.005
2-吲哚啉酮类化合物的合成及其体外活性研究
为开发新型多巴胺D4受体配基,以2-吲哚啉酮和1,4-二溴丁烷为原料,制得目标化合物1-(4-(4-(4-苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮、1-(4-(4-(4-甲基苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮.通过体外受体结合分析,测定了这3个目标化合物对多巴胺D2、D3、D42受体的亲和性.实验结果表明:化合物1-(4-(4-(4-氯苯甲基)-1-哌嗪基)丁基)-2-吲哚啉酮对D4受体亲和选择性较大,其亲和常数(Ki)为0.5 nmol/L.
2-吲哚啉酮、配体、多巴胺D4受体、生物学评价
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O626(有机化学)
湖南省自然科学基金资助项目07JJ6014
2012-10-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
共5页
593-596,600