洛拉曲克的合成工艺改进
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10.3969/j.issn.0258-3283.2011.12.020

洛拉曲克的合成工艺改进

引用
洛拉曲克是一种新型的胸苷酸合成酶抑制剂.本研究以4-硝基甲苯为起始原料,经溴代、硝基还原、再与水合氯醛和盐酸羟胺反应,浓硫酸作用下环合得4-溴-5-甲基靛红;再在双氧水作用下氧化开环得2-氨基-6-溴-5-甲基苯甲酸,经与双氰胺得关键中间产物2-胍基-5-溴-6-甲基-3H-喹唑啉-4-酮,强碱条件下以4-巯基吡啶作为保护剂脱脒基成2-氨基-5-溴-6-甲基-3H-喹唑啉-4-酮,最后与4-巯基吡啶经Ullmann反应制得标题化合物.总收率9.3%.改进后的方法简化了操作、降低了成本、适合工业生产.

洛拉曲克、胸苷酸合成酶、抑制剂、抗肿瘤

33

O626.11(有机化学)

广东省自然科学基金资助项目915106320-1000053

2012-03-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)

共4页

1131-1134

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化学试剂

0258-3283

11-2135/TQ

33

2011,33(12)

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