1-(1,3-噻唑啉-2-基)-3-巯基氮杂环丁烷盐酸盐的工艺研究

摘要：

以2-巯基-2-噻唑啉为起始原料,经过甲基化、与3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐发生亲核取代SN2、甲磺酰氯活化羟基、与硫代乙酸钾发生亲核取代SN2、碱性水解5个反应步骤,合成目标产物,总收率51.6％,HPLC纯度98.5％.各中间体及终产品通过熔点、IR、1HNMR、MS等手段进行了结构确证.该方法反应条件温和、操作简便、产品纯度高,适合工业化生产.

关键词：1-(1,3-噻唑啉-2-基)-3-巯基氮杂环丁烷盐酸盐、泰比培南酯、产业化

所属期刊栏目：33

分类号：R978.1(药品)

资助基金：“十一五”重大新药创制资助项目2008ZX09401-004

在线出版日期：2012-02-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：939-941