尼洛替尼的合成研究

摘要：

3-乙酰基吡啶与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛反应制得(E)-3-二甲胺基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮,接下来与硝酸胍环合得4-(3-吡啶基)-2-胺基嘧啶,然后与3-溴-4-甲基苯甲酸乙酯缩合再经水解反应制得关键中间体4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]胺基]苯甲酸.此关键中间体直接与3-三氟甲基-5-(4-甲基-1H-1-咪唑基)苯胺进行酰胺化反应,最终制得高选择性酪氨酸激酶抑制剂尼洛替尼,总收率约39.4%.

关键词：尼洛替尼、酪氨酸激酶抑制剂、抗白血病药、合成

所属期刊栏目：33

分类号：TQ463.5

在线出版日期：2011-06-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：266-268