帕尼培南的合成

摘要：

以对硝基苯甲醇为原料,经酯化、烯醇化,与(3R,4R)-3-[(1R)-1-(叔丁基二甲基硅氧)乙基]-4-(乙酰氧基)氮杂环丁烷-2-酮缩合、水解以及环合得到帕尼培南的重要中间体(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]碳青霉烷-2-酮-3-羧酸对硝基苄酯.(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]碳青霉烷-2-酮-3-羧酸对硝基苄酯与(S)-1-(对硝基苄氧羰基)-3-巯基吡咯烷经缩合、脱保护等反应合成标题化合物.经元素分析和 1HNMR测试确定了化学结构,总收率27.1%(以对硝基苯甲醇计),产品纯度98.3%.合成路线操作简便,条件温和,有利于大规模生产.

关键词：帕尼培南、碳青霉烯类抗生素、合成

所属期刊栏目：31

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：江苏省省属高校自然科学基础研究指导项目08KJD530004;徐州市科技计划项目XM08C059;江苏省高等学校大学生实践创新训练计划资助项目2008-443

在线出版日期：2010-01-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：941-944