AoGDW肽固相合成工艺研究

摘要：

用Wang树脂,以HBTU/HOBT/DIEA(1:1:2),HOBT/DIC(1:1)为缩合剂,DCM、DMF、NMP、THF、DMF/DCM(1:1)、DMF/DCM(1:7)为溶剂,Fmoc-氨基酸物质的量为4倍,不同的反应浓度,从而筛选出AoGDW肽合成的最佳缩合剂、溶剂、反应浓度.树脂-肽复合物用TFA/H2O/TIS(95:2.5:2.5)为裂解液,粗肽经ESI/MS鉴定,用RP-HPLC分离纯化.结果证明:Wang树脂在以HOTU/HOBT/DIEA(1:1:2)为缩合剂,以DCM,DMF/DCM(1:1),DMF/DCM(1:7)为溶剂,反应浓度在0.124～0.248 mol/L时,氨基酸的连接率及肽的最终产率最高.粗肽经ESI/MS分析,证明相对分子质量与理论值一致;经RP-HPLC纯化,获得纯度为99.7%的目标肽.

关键词：Wang树脂、固相合成、RGD类似物、Fmoc-氨基酸

所属期刊栏目：31

分类号：O629.72(有机化学)

资助基金：北京市创新药物研究开发资助项目D02060010-43091

在线出版日期：2010-01-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：871-874