10.3969/j.issn.0258-3283.2004.02.023
3,5-二溴-2-乙酰胺基苄醇的合成
@@ 3,5-二溴-2-乙酰氨基苄醇是一种重要的药物中间体,以3,5-二溴-2-氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经乙酰化后用硼氢化钾还原即可得到.在实验中我们发现,通过酰卤、酸酐或者乙酸的直接酰化,虽可得到乙酰氨基化合物,但却难以获得单乙酰化产物.为了制取单乙酰化产物,在N,N-二甲基甲酰胺中使3,5-二溴-2-氨基苯甲酸甲酯与无水AlCl3充分作用,以形成配合物,然后再与乙酸酐反应,可以获得收率高达96%的单乙酰氨基化产物,用KBH4将3,5-二溴-2-乙酰氨基苯甲酸甲酯还原,得最终产物3,5-二溴-2-乙酰氨基苄醇,产率85%.
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O623.42(有机化学)
2005-03-31(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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