新型吡啶氮唑氮芥化合物与线粒体的作用及其抗肿瘤活性

摘要：

线粒体是抗肿瘤药物的重要靶点,研究药物分子与线粒体之间的作用有助于明确药物作用机制.设计并合成了靶向线粒体类抗肿瘤药物新型吡啶氮唑氮芥化合物N,N'-(1,1′-(吡啶-2,6-二取代双(亚甲基))双(1H-1,2,3-三唑-4,1-二基))双(亚甲基)双(2-氯-N-(2-氯乙基)乙胺),探究了其抗肿瘤作用机制,用MTT法检测了该化合物的细胞毒性作用,发现其对A549细胞表现出良好的抑制作用.该化合物作用于A549细胞引起细胞凋亡,DCFH-DA及JC-1染色表明该化合物通过引发细胞内ROS水平升高,继而引发线粒体功能障碍,途径诱导A549细胞凋亡.WB结果表明细胞凋亡的线粒体途径中凋亡促进蛋白Bax表达水平升高,凋亡抑制蛋白Bcl-2表达水平降低,进一步证实了该化合物通过线粒体途径引发A549细胞凋亡.

关键词：新型吡啶氮唑氮芥化合物、抗肿瘤活性、A549细胞、凋亡

所属期刊栏目：37

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：蚌埠医学院自然科学基金项目项目编号:BYKY1753

在线出版日期：2021-03-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：56-61