泰诺福韦的合成工艺研究

摘要：

泰诺福韦是制备抗病毒药物泰诺福韦酯富马酸盐的关键中间体，以腺嘌呤和（ R）－1，2－亚丙基碳酸酯为原料，经开环缩合、取代和水解3步反应制得泰诺福韦。反应过程用高效液相色谱仪（ HPLC ）进行监测，探讨了反应的最佳工艺：①开环缩合的最佳反应温度为145℃，最佳反应时间为5．5 h；②以叔丁醇镁为碱，取代反应的最佳反应时间为10 h；③采用廉价的三甲基氯硅烷和溴化钠进行水解，最佳反应时间为24 h。在最优化的条件下总收率达到49．6％。

关键词：泰诺福韦、合成、工艺

分类号：O626(有机化学)

资助基金：湖北理工学院优秀青年创新团队项目项目编号13 xtz09。

在线出版日期：2015-11-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：46-49