抗癌药物马赛替尼的合成工艺优化

摘要：

对现有文献报道的马赛替尼合成工艺进行优化改进.以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,经缩合、噻吩环化、还原氢化、酰化等反应制备马赛替尼,产物结构经电喷雾质谱(ESI-MS),核磁共振氢谱(1 H-NMR),核磁共振碳谱(13 C-NMR)等确证,并对其中的合成条件进行优化对比研究.结果表明:优化工艺后,马赛替尼的总收率为37.3％(以2-甲基-5-硝基苯胺计),与文献报道的工艺相比,提高了9％;优化后的工艺具有反应时间短、成本低、收率高等特点,更易应用于工业化生产.

关键词：马赛替尼、抗癌药物、2-甲基-5-硝基苯胺、工艺优化

所属期刊栏目：40

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家重点研发计划项目2016YFE0101700;华侨大学研究生科研创新能力培育计划资助项目17014071021

在线出版日期：2019-04-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：215-220