奥拉帕尼的合成工艺改进

摘要：

对奥拉帕尼的合成工艺进行改进,采用邻羧基苯甲醛与亚磷酸二甲酯反应得到磷叶立德,然后,与2-氟-5-甲酰基苯腈进行Wittig-Horner反应、水解和环合反应制得关键中间体化合物6.化合物6制成酰氯后与4-环丙基羰基哌嗪反应制得奥拉帕尼,产物结构经高分辨质谱,核磁共振氢谱和碳谱等确证.对磷叶立德的制备、Wittig-Horner反应和酰化反应等进行了工艺优化.结果表明:5步反应总收率为38.9%(以邻羧基苯甲醛计),比文献报道略高;改进后的工艺降低反应成本,缩短反应时间,简化操作.

关键词：磷叶立德、邻羧基苯甲醛、亚磷酸二甲酯、Wittig-Horner反应、酰化反应

所属期刊栏目：38

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：福建省自然科学基金资助项目2015J01342;华侨大学研究生科研创新能力培育计划项目1400216004

在线出版日期：2017-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：521-524