栀子苷立方液晶凝胶的制备、表征及体外评价

摘要：

目的 为促进水溶性栀子苷的透皮性能而制备栀子苷立方液晶凝胶(geniposide cubic liquid crystal gel,GE-CLC-G),并对其进行表征及体外评价.方法 以甘油单油酸酯(glyceryl monooleate,GMO)为基质材料,采用注入法制备GE-CLC-G,通过三元相图筛选出空白立方液晶区域;采用单因素法优选GE-CLC-G的处方及工艺条件;建立栀子苷的HPLC含量测定方法;采用偏光显微镜(polarizing microscope,PLM)、小角X衍射仪(small angle X diffraction,SAXS)对产品进行表征;采用改良Franz扩散池,比较GE-CLC-G与栀子苷软膏的体外透皮特性;采用DHR-2流变仪,对比GE-CLC-G和栀子苷软膏的流变学性质.结果 优选的GE-CLC-G处方及工艺为GMO∶无水乙醇∶水=64∶3∶33,1%栀子苷投药量,1%促渗剂(氮酮:丙二醇=1∶1),60℃涡旋3 min,25℃恒温箱密封、避光3d.制得的GE-CLC-G为无色、澄明的凝胶状半固体;为立方相,其内部结构为双菱形(Pn3m)晶格;测得产品中栀子苷的含量为(9.94±0.02)mg/g,载药量较大,符合立方液晶的特点.含1%促渗剂的GE-CLC-G 24 h累积透皮率Q(%)和透皮速率常数Js明显高于不加促渗剂的栀子苷软膏和不加促渗剂的GE-CLC-G.流变学研究表明,GE-CLC-G属于非牛顿流体,生物黏附性好,结构更稳定.结论 GE-CLC-G制备工艺简单,产品外观良好,PLM和SAXS可用于表征立方液晶凝胶,含量测定方法操作简单,专属性好;GE-CLC-G的体外透皮性能和流变学性质均明显优于栀子苷软膏.

关键词：立方液晶凝胶、栀子苷、三元相图、体外透皮、流变学

所属期刊栏目：44

分类号：R283.6(中药学)

资助基金：湖南省自然科学基金面上项目;湖南省中医药科研计划项目;湖南省研究生科研创新项目;湖南中医药大学重点学科中药学科校行发规字号

在线出版日期：2024-01-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共9页

页码：38-46