盐酸小檗碱及其制剂中间体在大鼠体内的药动学及生物利用度研究

摘要：

[目的]考察盐酸小檗碱磷脂复合物、固体分散体在大鼠体内的药动学及相对生物利用度.[方法]将18只SD大鼠随机均分为A、B、C组,分别灌服盐酸小檗碱原料药、盐酸小檗碱磷脂复合物、盐酸小檗碱固体分散体200mg/kg(以盐酸小檗碱计),于0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、4、6、8、10、12、24 h采集血样,以HPLC法测定盐酸小檗碱浓度.[结果]A组、B组、C组的t1/2分别为(2.53±0.64)h、(4.15±0.58)h、(2.24±0.44)h,Cmax分别为(211.O±31.2)ng/mL、(318.5±42.6) ng/mL、(541.3±55.3) ng/mL,AUC0～24 h分别为(1392.6±367.6) ng/(h·mL)、(2638.5±630.7) ng/(h ·mL)、(3081.9±751.4) ng/(h·mL).以A组为参比,Fr(B)=189.5％,Fr(C)=221.3％.[结论]磷脂复合物和固体分散体能显著提高盐酸小檗碱的生物利用度,所用血浆样品处理方法及HPLC检测法能准确测定盐酸小檗碱的血药浓度.

关键词：小檗碱/药理学、大鼠

所属期刊栏目：36

分类号：R969(药理学)

在线出版日期：2019-06-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：463-465,468