卤素离子通道阻断剂的高通量筛选

摘要：

[目的]从天然化合物中初步筛选出具有阻断细胞膜上阴离子(卤素)通道的候选化合物,为新药研发提供实验依据.[方法]利用前期实验已构建EYFP-H148Q/I152L-HeLa细胞系为模型,在已知结构及来源的6988种天然化合物单体库中,通过应用低渗诱导细胞阴离子通道开放,是否发生荧光的淬灭来筛选出具有阻断阴离子(卤素)通道的化合物.[结果]①I-(低渗)溶液组为阴性对照,细胞荧光淬灭.②Cl-(等渗)溶液组为阳性对照,细胞荧光强度不变.③Cl-离子通道阻断剂DIDS具有阻断阴离子通道作用,以细胞荧光淬灭强度下降50％以内,以DIDS为筛查参考标准.[结论]低渗刺激EYFP-H148Q/I152L-HeLa细胞模型阴离子(卤素)通道开放,荧光淬灭,载体所表达YFP具有活性功能.利用该模型在6988种化合物单体库中初步筛选出7种候选化合物具有阻断细胞膜上阴离子通道的作用.

关键词：卤素类、离子通道/拮抗剂和抑制剂、药物评价、临床前

所属期刊栏目：33

分类号：R969.1(药理学)

资助基金：军队保健计划课题13BJZ34;卫生部行业基金201302008

在线出版日期：2016-08-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：887-891