杨梅黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用

摘要：

α-葡萄糖苷酶是2型糖尿病治疗的靶点之一.为了寻求膳食来源、高效、无或低毒副作用的α-葡萄糖苷酶抑制剂,利用酶抑制动力学、热力学方法及荧光淬灭光谱研究了杨梅黄酮类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其可能的抑制机制.结果表明,3种主要杨梅黄酮类化合物(杨梅素、杨梅苷和矢车菊素-3-O-葡萄糖苷)对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用均优于阿卡波糖(IC50=164.19mg·L-1),以杨梅素效果最佳(IC50=4.09 mg·L-1),其次为矢车菊素-3-O-葡萄糖苷(IC50=68.23mg·L-1),杨梅苷较差(IC50=80.37 mg·L-1).酶抑制动力学和荧光淬灭光谱结果表明,杨梅黄酮类化合物抑制α-葡萄糖苷酶的类型是混合型抑制,其通过形成基态复合物对α-葡萄糖苷酶内源性荧光产生强烈的静态淬灭作用.酶抑制热力学结果表明,3种杨梅黄酮类化合物与α-葡萄糖苷酶的相互作用力主要是疏水相互作用,且该作用是一个Gibbs自由能降低的自发过程,其结合能力随温度升高而增强.本研究结果为以杨梅黄酮类化合物为母核结构的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的开发提供了理论参考.

关键词：杨梅黄酮类化合物、α-葡萄糖苷酶、抑制动力学和热力学、荧光淬灭

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资助基金：浙江省“重中之重”学科项目ZS2013003;国家自然科学基金项目31171780

在线出版日期：2018-04-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：70-77