多柔比星与人血清白蛋白相互作用及体外药物释放研究

摘要：

目的:研究多柔比星(DOX)与人类血清白蛋白(HSA)的相互作用及相互作用之后对白蛋白构象和DOX释放的影响.方法:等温滴定量热法(ITC)、荧光光谱法、圆二色谱法及体外释放实验研究.结果:DOX可以与HSA发生由焓驱动的自发反应,其结合常数为8.38×104,结合位点为8.18,即每个HSA上约吸附8个DOX分子.DOX可以淬灭HSA的荧光,淬灭常数为5.9×103.DOX降低了HSA的α-螺旋,由48.1％变为38.3％.体外药物释放实验表明与HSA结合可以减缓DOX的释放,使DOX 48h内的累积释放量低至32.38％.结论:DOX与HSA主要由氢键和静电作用稳定吸附,吸附后改变了HSA的二级结构,DOX释放减慢,有利于DOX在血液循环中发挥持续作用.

关键词：多柔比星、人血清白蛋白、相互作用、等温滴定量热法

所属期刊栏目：16

分类号：R730.4(肿瘤学)

在线出版日期：2019-06-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：189-192