6,8-二-三氟甲基-7-乙酰基白杨素抗肝癌作用实验研究

摘要：

目的:研究6,8-二-三氟甲基-7-乙酰基白杨素(dFMAChR)体内外抗肝癌作用.方法:MTT比色法测定dFMAChR对体外培养人肝癌细胞Hep G2细胞和人胚肝细胞L-02细胞增殖的影响;平皿克隆形成法及软琼脂克隆形成法测定dFMAChR对体外培养Hep G2细胞的锚定依赖性及非锚定依赖性生长作用;PI染色流式细胞术(FCM)分析dFMAChR对Hep G2细胞周期的影响;人肝癌裸鼠异种移植瘤模型治疗实验评价dFMAChR治疗人肝癌的有效性.结果:dFMAChR抑制体外培养人肝癌Hep G2细胞增殖和生长,其效价强度高于先导化合物白杨素(ChR),而对人胚肝(L-02)细胞的毒性小,其选择指数为42.96.PI染色FCM结果显示3.0μM,10.0μM,30.0μM的dFMAChR作用于Hep G2细胞48h后,其G1期累积细胞百分率分别为64.5%、69.1%、78.4%,较溶媒对照组和ChR 30.0μM的58.2%和68.3%有显著提高,呈现G1期阻滞现象.人肝癌裸鼠异种移植瘤模型治疗实验结果显示:dFMAChR对人肝癌异种移植瘤生长具有显著抑制作用,20,40,80 mg/kg的dFMAChR对移植瘤的瘤重抑制率分别为40.17%,47.41%和66.81%.结论:dFMAChR具有人肝癌治疗作用.

关键词：肝肿瘤、白杨素、6、8-二-三氟甲基-7-乙酰基白杨素、治疗作用

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分类号：R733.710;R735.205(肿瘤学)

资助基金：湖南省卫生厅医药卫生科研项目B2006-102

在线出版日期：2007-08-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：6-10