咪喹莫特合成工艺的改进

摘要：

以2,4-二羟基喹啉为起始原料经过硝化、氯代、胺解、硝基还原、环化、苄胺化和脱苄基等七步反应合成了目标产物咪喹莫特.通过7次循环使用硝化反应的母液使2,4-二羟基-3-硝基喹啉(Ⅱ)的平均收率达99%;在95%的乙醇中使用铁粉和盐酸还原4-(2-甲基丙胺基)-2-氯-3-硝基喹啉(Ⅳ),反应完成后添加适量的无水碳酸钾使铁的氧化物容易经过滤与产物分离,得到76%收率的4-(2-甲基丙胺基)-3-氨基-2-氯喹啉(Ⅴ).通过对各个反应条件的改进,硝化、胺解、硝基还原、环化、苄胺化反应的中间产物可不经重结晶直接用于下一步反应,简化了合成工艺,使七步反应总收率超过45%.

关键词：2、4-二羟基喹啉、咪喹莫特、免疫调节剂、合成

所属期刊栏目：35

分类号：TQ460.31

资助基金：广东省科技攻关项目2003C104043

在线出版日期：2007-10-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：78-81