10.3969/j.issn.1008-0104.2001.02.034
新法合成2.4-二氟苯甲酸
@@2,4-二氟苯甲酸是抗真菌药氟康唑的重要中间体,文献报道它的主要合成方法[1]是以间二硝基苯为主要原料,经还原、重氮化、氟代、酰化、再氧化五步反应来完成;另外也有以甲苯为原料,经硝化、氧化、再氟代来完成的[2]。但经实验,第二种方法在硝化过程中产物复杂,得到的2,4-二硝化产物含量低,氟代的转化率也不够理想。据此,我们对第二种方法的制备工艺进行了改进,方法是以邻硝基甲苯为原料,然后硝化、氧化、再氟代三步合成2,4-二氟苯甲酸,而且在氟代一步使用相转移催化剂聚乙二醇1500,使收率明显提高,用反应式表示如下。
邻硝基甲苯、相转移催化剂、合成、2、4-二氟苯甲酸
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R914(药物基础科学)
2004-01-08(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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