甲硝唑经口腔吸收在大鼠体内的代谢动力学

摘要：

目的证实甲硝唑可经口腔吸收进入体内，了解其在体内的吸收和排泄情况，为含甲硝唑口腔卫生用品的安全性评价提供依据。方法采用SD大鼠，经结扎食管30 min后口腔给予含8％甲硝唑的牙膏1 mg/g(体重)，于给药后0.5、1、1.5、2、2.5、3、4.5 h取血，应用高效液相色谱法测定血中甲硝唑含量，并进行药代动力学分析。结果口腔给药后，0.5 h血清中即可测得甲硝唑6.88 μg/ml，说明甲硝唑可经口腔粘膜吸收。血清药-时曲线拟合表明符合一级吸收一室模型：C=10.1419(e-0.4337－e-10.2571t)，处理后的各项药代动力学参数为：A=10.1449μg/ml；Ke=0.4337 h；Ka=10.2571 h；Lag time=0.3770 h;t1/2(ka)=0.0676 h；t1/2(ke)=1.5984 h;T(peak)=0.3220 h；C(max)=8.4496μg/m1；AUC=22.4043μg/(ml·h)；CL/F(S)=1.4293 mg/(kg·h)；V/F(C)=3.2936(mg/kg)。结论甲硝唑可经口腔粘膜吸收进入血液。鉴于甲硝唑的遗传毒性作用，建议禁止或限制将甲硝唑加入口腔卫生用品中，以免人们长期接触产生不良后果。

关键词：牙膏、甲硝唑、代谢动力学、安全性评价、口腔卫生用品

所属期刊栏目：18

分类号：R994.6;R168(毒物学（毒理学）)

资助基金：天津市卫生局资助项目99KY019

在线出版日期：2004-03-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：80-82