表皮生长因子受体显像剂18F-FEA-Erlotinib的自动化合成

摘要：

通过"点击化学"方法尝试埃罗替尼(Erlotinib)的18F标记,探索其全自动放化标记并进行初步评价.使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,以2-18F-氟叠氮乙烷(18F-FEA)为放射化学反应中间体,通过"点击化学"反应制备18F-FEA-Erlotinib,产物经半制备高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)分离、C-18柱富集,最后经乙醇淋洗即得.18F-FEA-Erlotinib自动化合成时间70 min,总放射化学产率为(54±2)％(n>5,衰变校正),放射化学纯度大于99％,放射性比活度高于200 MBq·μmol-1,K2.2.2含量低于10 mg·L-1,无菌无热原符合要求,体外稳定性好,具有和Erlotinib相似的亲脂性.自动化合成18F-FEA-Erlotinib操作简便,高效可靠,质量控制符合要求,能满足科研及临床用药要求,本工作为进一步研究18F-FEA-Erlotinib靶向表皮生长因子受体(Epithelial Growth Factor Receptor,EGFR)的肿瘤正电子断层扫描(Positron Emission Tomography,PET)显像奠定了良好基础.

关键词：18F-FEA-Erlotinib、表皮生长因子受体、自动化合成、点击化学

所属期刊栏目：41

分类号：TL92+3

资助基金：广东省领军人才项目2011;广东省科技计划2014A020212175;广东省医学科研基金A2015525;南方医科大学2014科研启动计划PY2014N048;南方医院院长基金No.2015C004资助 Supported by Guangdong Province Leadership2011;Science and Technology Program of Guangdong2014A020212175;Medical Research Foundation of Guangdong ProvinceA2015525;Scientific Research Initiative of Southern Medical UniversityPY2014N048;President's Fund of Nanfang Hospital2015C004

在线出版日期：2018-01-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：20-26