阿司匹林及其衍生物与脂肪酸结合蛋白4复合物的晶体学研究

摘要：

脂肪酸结合蛋白4(Fatty Acid Binding Protein 4, FABP4)作为脂肪酸伴侣，参与调节脂肪酸代谢、运输、脂介导的信号转导以及巨噬细胞的炎症反应。该蛋白的抑制经常作为治疗脂肪代谢疾病的有效方案。本文报道了经典非甾体抗炎药阿司匹林及其水解物水杨酸与FABP4蛋白复合物的晶体结构，从而推测阿司匹林可能通过FABP4蛋白途径抑制动脉粥样硬化的分子机制。结构分析进一步阐明了FABP4蛋白疏水残基Phe16苯环侧链与水杨酸之间的 C-H-π相互作用比亲水位点静电相互作用提供更稳定的结合。该发现为设计更高选择性FABP4抑制剂提供了新的途径。

关键词：脂肪酸结合蛋白4、蛋白质晶体学、C-H-π相互作用

所属期刊栏目：39

分类号：TL99

资助基金：国家自然科学基金31100528、31371260

在线出版日期：2016-09-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：1-7