新型细胞死亡显像剂18F-FPDuramycin 的自动化合成
通过引入氟标记辅助基团尝试多肽耐久霉素(Duramycin)的18F标记,探索其放化标记的自动化合成过程.使用国产PET-MF-2v-IT-I合成模块,先通过三步简单的反应,合成辅助基团4-nitrophenyl2-[18F]fluoropropionate (18F-NFP);随后将18F-NFP与耐久霉素反应生成18F-FPDuramycin,产物通过固相萃取的方法进行纯化,并对 相应反应条件(溶剂、碱和反应时间)做了正交试验以确定其最佳条件.从18F离子起始合成18F-NFP共需80 min, 未经衰变矫正,放化收率为(25±5)％(n=10);以18F-NFP为原料合成至18F-FPDuramycin共需20min,未经衰 变矫正,放化收率为(70±3)％(n=8),终产物18F-FPDuramycin的放化纯度大于99％,比活度为(23.7±13.7) GBq·μm01-1 (n=10).通过使用“二锅法”自动化合成18F-FPDuramycin,操作简便,收率稳定,质量控制检测满足放射性药物质量管理条例规定,能满足科研和临床正电子断层显像的要求.
自动化合成、18F-FPDuramycin、细胞死亡显像剂、磷脂酰乙醇胺、放化标记
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TL92+3
国家高科技计划863计划专题课题2008AA02Z430;国家自然基金项目30970856、81371584、 81201116;广东省科技计划项目2010B031600054;广州市科技计划重点项目2011J5200025;教育部留学回国启动基金教外司留[2010]609号;天津市科技支撑计划国际合作项目11ZCGHHZ00800;天津大学自主创新基金No.1207、吴阶平医学基金320675013203
2015-06-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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