18F-FMISO的自动化合成改进及其肿瘤乏氧Micro-PET/CT显像

摘要：

1-H-1-(3-[18F]氟-2-羟基丙基)-2-硝基咪唑(18F-FMISO)是特异性肿瘤乏氧分子影像探针,其PET/CT显像指导肿瘤放疗靶区的勾画具有重要的临床应用价值.本文旨在建立18F-FMISO的改进的自动化合成方法,开展其肿瘤乏氧Micro-PET/CT显像研究.基于标记前体NITTP和简便的“一锅法”,利用升级、改进的ExploraGN模块,依次完成放射氟化反应(NITTP (10 mg),MeCN (1.0 mL),120℃,5.0 min)、水解反应(HCl (1.0 mol/L,1.0 mL),130℃,8.0 min)和HPLC分离纯化,自动化合成18F-FMISO.同时,采取分析型Radio-HPLC和Radio-TLC等方法检测各项质量控制指标,利用Micro-PET/CT进行荷SW1990胰腺肿瘤乏氧显像实验.结果表明,18F-FMISO的自动化生产时间约为65 min,放射化学产率为(30±5.0)％(未衰变校正,n=20),放射化学纯度大于99％,比活度为(2.04±0.17)×1011 Bq·μmol-1,化学纯度得到改善.Micro-PET/CT显像表明,18F-FMISO在荷SW1990瘤鼠体内均呈全身分布,最佳的肿瘤乏氧显像时间为注射后3.0 h,肿瘤/肌肉吸收比为3.00±0.08.本研究建立了基于HLC分离纯化而改进的18F-FMISO的自动化合成方法,而且其Micro-PET/CT肿瘤乏氧显像对比度高,为乏氧显像研究提供了可靠的制备方法和基本的实验参考依据.

关键词：18F-FMISO、肿瘤乏氧显像、自动化合成、HPLC分离、Micro-PET/CT

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分类号：TL92+.3;R445.5

资助基金：国家自然科学基金11275050,30700188;教育部留学回国人员科研启动基金

在线出版日期：2015-06-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：38-43