23-羟基白桦酸的碘标记及其在荷肝癌HepA肿瘤鼠体内的分布

摘要：

采用双氧水法对23-羟基白桦酸进行131I标记;以硅胶纸为支持介质,V=氧甲烷∶V甲醇=9∶1为展开剂,测定标记率及标记物放化纯;ICR小鼠和荷肝癌HepA肿瘤鼠尾静脉注射131I-23-羟基白桦酸(0.74 MBq/只)后考察标记物的药代动力学性质及荷瘤鼠体内分布.结果显示,131I-23-羟基白桦酸标记率达98%,其放化纯在1、4、8 d分别为98.5%、97.3%、95.8%.131I-23-羟基白桦酸在正常小鼠体内血液清除较快,其药代动力学模型符合二室模型.注射后0.5 h荷肝癌HepA肿瘤鼠肝摄取最高(9.14%ID·g-1组织),其次为肾、血、脾、肠、肺、肿瘤,脑中分布最少,仅为0.28%ID·g-1组织;肿瘤/肌肉比值＞3.表明碘标23-羟基白桦酸标记率高,标记物稳定;碘标记物在荷肝癌HepA肿瘤鼠中的肿瘤靶向摄取提高2倍,可能是一新型增效的核素靶向治疗药物.

关键词：23-羟基白桦酸、碘-131、体内分布、肿瘤

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分类号：R817.9;R285.5(放射医学)

资助基金：吴阶平医学基金320.6750.06116;江苏省333高层次人才培养工程;江苏省医学重点人才RC2007096;江苏省卫生厅面上项目H200735

在线出版日期：2008-09-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：637-640