糖基化生长抑素90Y标记及体内外生物学评价

摘要：

以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-70(Dextran70,Dx70)及双功能螯合剂2-甲基-6-对氨基苯基二乙三胺五乙酸(1B4M-DTPA)为原料,合成糖基化生长抑素SMS-Dx70-DTPA并进行90Y标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx70-DTPA的IC50值;并用90Y-DTPA-Dx70-SMS进行正常大鼠体内分布和血浆清除实验.结果表明:配体化合物SMS-Dx70-DTPA保持了对生长抑素2型受体的高亲和力,其IC50值与SMS相近;90Y-DTPA-Dx70-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为6.39h,主要浓聚于肝、脾并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致,肾上腺、胰腺具有较高的放射性摄取,且24h内基本保持不变,90Y-DTPA-Dx70-SMS对生长抑素受体阳性组织具有靶向性,有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤治疗剂.

关键词：葡聚糖、生长抑素、90Y、肿瘤

所属期刊栏目：30

分类号：R817.1;O628.51(放射医学)

资助基金：国家自然科学基金30370421;教育部留学回国人员科研启动基金

在线出版日期：2007-06-25（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：454-458