氚标记23-羟基白桦酸的制备及其在动物体内的评价

摘要：

制备氚标23-羟基白桦酸(3H-23-HBA),并对其在正常鼠及荷瘤鼠的体内分布进行初步探索.23-HBA经23位氧化、硼氚化钠还原后制得3H-23-HBA,考察了标记物的纯度和稳定性,并在ICR小鼠、接种肝癌HepA肿瘤的小鼠体内研究其生物分布特征.结果显示:(1)所得标记物放射化学纯度＞95%,放射性比活度为3.33×105Bq/μg(23-HBA);(2)标记化合物的四氢呋喃溶液在-20℃稳定;(3)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105 Bq/只)后,在血中清除慢,血浆中原形药约占60%;(4)小鼠尾静脉注射3H-23-HBA(10mg/kg,3.7×105Bq/只)后,在胆、肝、肠浓聚,消除慢;肿瘤鼠肺、胆中摄取高于正常鼠,尤其是胆,至注射后8 h仍高达106.89%±47.4%ID/g.实体瘤与对侧肌肉组织的摄取比约为2.3H-23-HBA纯度高,稳定性好,适用于23-HBA药代动力学研究.

关键词：23-羟基白桦酸、氚、生物分布、肿瘤

所属期刊栏目：28

分类号：R817.9;R285.5(放射医学)

资助基金：国家科技攻关项目2003AA2Z347A;江苏省自然科学基金BK2004025

在线出版日期：2006-01-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：929-933