18 F-硝基咪唑的放化稳定性

摘要：

研究了乏氧显像剂18F-硝基咪唑(18F-FMISO)的全自动化合成方法,分析了影响18F-FMISO放化稳定性的因素.采用回旋加速器生产出来的18F-,传输到住友CFN-MPS200合成装置中,经QMA柱捕获后淋洗到反应管,两次干燥除去水分,再与乙腈溶解的10 mg 1-(2'-硝基-1'-咪唑基)-2-氧-四氢呋喃基-3-氧-甲苯磺酰基-丙二醇(NITTP)进行亲核取代反应.反应液用盐酸水解后加缓冲溶液中和,进入制备型高效液相进行分离.流动相采用φ=15％的乙腈水溶液,流速3 mL/min,保留时间11 min.用旋转蒸发仪脱除溶剂,再用生理盐水溶解加入稳定剂得到18F-FMISO注射液.考察了不同活度、稳定剂、旋蒸温度对产品放化稳定性的影响,结果表明,不校正合成效率(EOS)为(45±5)％(n=20),合成时间50 min,在抗坏血酸钠做为稳定剂的情况下,6 h后产品的放化纯度为95％;而抗坏血酸和乙醇不能在50℃ 以上作为稳定剂.18F-FMISO可以用CFN-MPS200合成模块全自动化合成,产品收率较高,工艺稳定,18F-FMISO在弱碱溶液中稳定性好,为肿瘤的乏氧显像提供了临床便利.

关键词：乏氧显像剂、18F-硝基咪唑、自动化合成、放化稳定性

所属期刊栏目：42

分类号：TL923

在线出版日期：2020-11-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：415-422