烟碱乙酰胆碱受体显像剂2-[18 F]-A-85380的合成及大鼠脑磷屏显像

摘要：

通过18 F标记前体 Me3 N+-Boc-A-85380·CF3 SO-3,合成了烟碱乙酰胆碱受体显像剂2-[18 F]-A-85380,并探讨该显像剂在大鼠脑内的分布。采用取代法以 Me3N+-Boc-A-85380·CF3SO-3为反应前体,在含氮芳香环的2位用18 F进行标记,合成 nAChRs显像剂2-[18 F]-A-85380；以聚酰胺薄膜为支持介质、生理盐水为展开剂,测定标记物的标记率和放化纯度；SD大鼠4只尾静脉注射0.5 mL(1.48 MBq)2-[18 F]-A-85380,分别在5、60、120、180 min时用多聚甲醛灌流固定,取出大脑做冠状位切片,将切片与磷屏在专用暗盒内曝光30 min,取出磷屏进行扫描显影。结果表明：2-[18 F]-A-85380的标记率达93%,其放化纯在标记后2、4、6 h 均大于90%。磷屏显像结果显示：注药后60 min 时磷屏所受辐射最强,所得图像光强度大于5 min、120 min 和180 min的；丘脑分布最多、皮质次之、小脑及脑干分布较少。

关键词：2-18 F-A-85380、nAChRs、大鼠、磷屏显影

分类号：R817(放射医学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81000623;辽宁省科学技术计划资助项目2013225049

在线出版日期：2015-01-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：369-373