p-[18F]FSTC的合成和初步动物学评价

摘要：

碳酸酐酶Ⅸ(CA Ⅸ)是一个非常有前景的肿瘤乏氧显像的靶点,而一些磺胺类化合物和CA Ⅸ有特异性结合.为研发一种用于CA Ⅸ检测的特异性正电子发射断层显像(PET)探针,应用点击化学(click chemistry)方法快速高效地合成了对CA Ⅸ有特异性结合的含氟磺胺类化合物1-(2-[18F]氟乙基)-N-(4-磺酰胺基苯基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-酰胺(p-[18F]FSTC),合成时间约60min,标记率为90%,标记物经高效液相分离后放化纯度大于98%.p-[18F]FSTC在体内外稳定,正常小鼠体内分布结果显示,在血液中的清除较慢,脾、肺、肾和胃中的摄取较高.本工作为进一步研究18F标记的磺胺类化合物作为一种肿瘤乏氧显像PET探针提供了实验依据.

关键词：PET、肿瘤乏氧、碳酸酐酶Ⅸ(CA、Ⅸ)、磺胺类化合物、点击化学

所属期刊栏目：32

分类号：R817.4(放射医学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目30670584,20601028

在线出版日期：2011-01-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：236-242