糖基化生长抑素99Tcm标记及生物学评价

摘要：

以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及巯基乙胺(Cysteamine)为原料,合成糖基化生长抑素配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射性配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-Cysteamine的IC50值;利用葡庚糖转换络合进行SMS-Dx10-Cysteamine 的99Tcm标记,重点探讨99Tcm标记条件及标记物体外稳定性;并用99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除及肿瘤模型动物显像实验.结果表明:配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50值与SMS相近;在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-Cysteamine,标记介质pH=6.0,室温下反应30 min,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS标记率约为85%,经分离纯化后,其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定;99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为2.38 h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后6 h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS有望成为一种生长抑素受体阳性肿瘤显像剂.

关键词：葡聚糖、生长抑素、99Tcm、肿瘤、显像

所属期刊栏目：29

分类号：R817.1;O628.51(放射医学)

资助基金：国家自然科学基金30370421;教育部留学回国人员科研启动基金2004

在线出版日期：2007-07-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：102-107