O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布

摘要：

采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸(FPT).首先,18F-与1,3-二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3-18F-1-对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L-酪氨酸二钠反应生成FPT.FPT总合成时间约为70 min,未校正总放化产率为25%～30%,放化纯度大于95%.FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高,滞留时间较长,脑摄取放射性较低.FPT可被肿瘤细胞高摄取,而被炎症组织低摄取.给药后180 min,荷瘤裸鼠PET显像清晰,肿瘤/肝脏放射性比值约为1.3.FPT制备简便,可以区分肿瘤和炎症,可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂.

关键词：O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸、肿瘤、炎症、体内分布、正电子发射断层显像

所属期刊栏目：25

分类号：R916.41;O615.9(药物基础科学)

资助基金：第一军医大学校科研和教改项目991015

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：86-91