2-苯基噻唑衍生物的合成、表征及其抗肿瘤活性

摘要：

为得到新型抗肿瘤化合物,以硫代苯甲酰胺衍生物为原料,合成4个新型2-苯基噻唑衍生物,并利用IR,NMR,ESI-MS确定了化合物结构.采用MTT法检测目标化合物对MDA-MB-231乳腺癌细胞增殖的抑制活性,结果表明在100 μmol/L浓度下4个化合物对乳腺癌细胞增殖均具有一定的抑制活性.其中,化合物5-(4-(三氟甲基)苯基)-N-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-羰基)哌啶-4-基)甲基)噻唑-2-甲酰胺的活性最好,其IC50为24.63 μmol/L,优于阳性对照药物阿贝西利(IC50为45.5 μmol/L).2-苯基噻唑衍生物5-(4-(三氟甲基)苯基)-N-((1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)噻唑-2-羰基)哌啶-4-基)甲基)噻唑-2-甲酰胺可以作为抗肿瘤药物研发的先导化合物.

关键词：抗肿瘤活性、噻唑衍生物、合成、表征、活性评价

所属期刊栏目：31

分类号：TQ460.1

资助基金：江苏省自然科学基金资助项目;江苏高校优势学科建设工程项目;江苏省研究生科研与实践创新计划项目

在线出版日期：2023-04-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：68-73