pH-响应型K5多糖药物传递系统的构建及应用

摘要：

化学疗法是目前癌症治疗的主要方法,但目前常用的化疗药物却普遍存在水溶性不佳、缺乏选择性、毒副作用大等不足,而限制了其应用。本研究基于肝素前体K5多糖为模板,利用具有 pH 响应性的硼酸酯键,构建了K5-脱氧胆酸(K5AD)两亲性药物传递系统,用于阿霉素(doxorubicin,DOX)的靶向传递释放。考察了该体系的体外药物释放行为,并在体外评价其对肿瘤细胞的抑制作用。结果表明,K5AD 的临界胶束浓度值为23.5mg/L,在水溶液中能自组装形成平均粒径为196.7nm 的胶束；K5AD-DOX 体外药物释放实验显示其具有pH-响应的释药行为,在 pH 5.0的酸性环境下药物释放速率较 pH 7.4下更快。细胞实验表明,K5AD-DOX对肿瘤细胞的毒性远大于对正常细胞的毒性,表现出治疗的选择性。

关键词：K5多糖、硼酸酯、pH响应、药物传递系统

所属期刊栏目：35

分类号：TQ464

资助基金：国家自然科学基金项目51303068,21574059,21306066。

在线出版日期：2017-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：305-310