米格列奈钙的合成新工艺

摘要：

(S)-2-苄基丁二酸脱水生成酸酐后与顺式全氢异吲哚反应生成米格列奈酸及其异构体副产物酸。将副产物酸分离出并异构化为米格列奈酸；米格列奈酸经成盐得产品米格列奈钙。考察了工艺条件对反应的影响，结果表明：以10mL甲苯为溶剂，5mL乙酸酐为脱水剂，0.03mol (S)-2-苄基丁二酸在110℃下脱水反应1h，酸酐收率可达90.49%；酸酐与顺式全氢异吲哚反应产物收率可达97.60%；用乙酸乙酯对产物米格列奈酸及其异构体副产物酸进行分离后，二者HPLC含量均高于98%；以甲苯为溶剂，回流反应3h，异构体副产物酸异构化为米格列奈酸，转化率达到57.65%；产品米格列奈钙总收率可达67.49%，HPLC含量高达99.25%。中间体和产物结构用1H NMR进行表征确认。

关键词：药物、米格列奈钙、合成、异构体、分离

所属期刊栏目：35

分类号：TQ463+.4

资助基金：江苏省政策引导类计划产学研合作-前瞻性联合研究项目BY2015027-19。

在线出版日期：2016-08-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：2537-2541