环(L-脯-L-苯丙)二肽——潜在的磷酸二酯酶抑制剂

摘要：

利用海藻来源的黄曲霉中提取到的次级代谢产物筛选GPR41的激动剂,发现环二肽类化合物环(L-脯-L-苯丙)二肽(17号)可在多种(G41-CHO,G12-CHO,Mock-CHO,SH-sy5y和HEK293)细胞中引起细胞内cAMP水平升高.实验结果表明,17号化合物引起cAMP升高不依赖于GPCR的激活,且腺苷酸环化酶激活剂forskolin与17号化合物共处理组比fsk单独处理组cAMP进一步增加.实验结果提示,17号化合物可能是通过抑制cAMP水解,从而引起cAMP水平的持续升高.17号化合物与已知的PDE抑制剂具有相似的结构特征,可能是潜在的磷酸二酯酶抑制剂.这是首次发现环(L-脯-L-苯丙)二肽具有在多种细胞内提高cAMP浓度的作用.

关键词：海洋真菌次级代谢产物、cAMP、环(L-脯-L-苯丙)二肽、磷酸二酯酶抑制剂

分类号：Q78(基因工程（遗传工程）)

资助基金：国家自然科学基金31000574

在线出版日期：2013-06-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：84-91