3-(4-噻唑基)-DL-丙氨酸的合成及其拆分

摘要：

@@ 近年来,在生物活性肽中引入特定结构的非天然氨基酸的研究非常活跃.将3-(4-噻唑基)-L-丙氨酸引入多肽链中作为血管紧张肽原酶抑制剂,具有治疗高血压、肾功能失调和牛皮癣等多种疾病的药物功能[1-3].而3-(4-噻唑基)-L-丙氨酸的合成人们通常采用较早的Watanbe H等人的方法[4]在获得(4-噻唑基)-甲基乙酰氨基丙二酸二乙酯后用盐酸彻底水解并脱羧得到外消旋3-(4-噻唑基)-丙氨酸二盐酸盐,然后再乙酰化生成3-(4-噻唑基)-DL-乙酰丙氨酸,最后用乙酰基转移酶水解拆分得到供合成多肽药物使用的L-异构体[1].我们试图在获得(4-噻唑基)-甲基乙酰氨基丙二酸二乙酯后在碱性条件下部分水解,保留乙酰基,除去酯基,脱羧后直接生成3-(4-噻唑基)-DL-乙酰丙氨酸以用于下一步的酶解拆分,实验结果证实了我们的设想(Scheme).

机标关键词：噻唑基、乙酰丙氨酸、合成多肽、乙酰氨基丙二酸二乙酯、乙酰基转移酶、水解拆分、非天然氨基酸、治疗高血压、血管紧张肽、生物活性肽、直接生成、药物使用、药物功能、盐酸、脱羧、酶抑制剂、碱性条件、甲基、功能失调、多种疾病

分类号：Q556+.1(酶)

在线出版日期：2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：107-109