微波合成6-氯-2', 3', 5'-三-O-乙酰基鸟苷

摘要：

6-氯-2',3',5'-三-O-乙酰基鸟苷是一类有应用价值的核苷类药物中间体.本文以鸟苷为原料,经酰化、氯化合成6-氯-2',3',5'-三-O-乙酰基鸟苷.重点研究了酰化过程中溶剂选择、物料配比和反应温度对产品收率的影响.得出的较佳制备工艺为:8.5 g鸟苷(30 mmol)溶于10 mL吡啶和25 mL N, N-二甲基甲酰胺(DMF)混合溶剂中,加入18 mL(0.3 mol)乙酸酐于80 ℃反应3 h;将所得产物溶于10 mL DMF和40 mL二氯乙烷混合溶剂中,加入8.3 g氯化四乙铵,滴加14 mL三氯氧磷于85 ℃微波反应10 min,即得产品,总产率达75.2 %.使用元素分析、核磁共振和质谱对所得产品进行分析,结果表明所得产品为目标产品.

关键词：6-氯-2’、3’、5’-三-O-乙酰基鸟苷、微波、合成

所属期刊栏目：24

分类号：TQ016(一般性问题)

资助基金：江苏科技大学博士生基金资助项目35060701;江苏科技大学博士人才资助项目2008CL181J

在线出版日期：2010-11-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：391-394