1,2,4-三唑酰胺类转酮醇酶抑制剂的合成及除草活性研究

摘要：

本研究基于除草剂新靶标转酮醇酶,采用骨架跃迁的方法对化合物5aw进行了先导优化,通过酰胺键和硫醚键将噻吩、嘧啶、1,2,4-三唑等活性亚结构拼接,设计合成了5个1,2,4-三唑酰胺类化合物8(a-e),所有目标化合物均经IR、MS和1H NMR验证.除草活性测试结果表明,8b和8d具有比阳性对照丙炔氟草胺更优异的除草活性;构效关系研究表明,氯原子取代基有利于提高化合物的除草活性.荧光结合实验表明,化合物8b,8d与转酮醇酶之间亲和力更高,这是由于形成了更稳定的络合物,从而导致它们对此酶产生更强的抑制活性,因此,化合物8b和8d有潜力作为转酮醇酶抑制剂类除草先导化合物,值得进一步结构优化.

关键词：除草剂、转酮醇酶、1、2、4-三唑酰胺、分子设计、除草活性

所属期刊栏目：45

分类号：S482.1(农药防治（化学防治）)

资助基金：国家自然科学基金;河北省博士后科研项目;河北省省属高等学校基本科研业务费研究项目;河北省研究生创新资助项目

在线出版日期：2022-06-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：82-87,104