依托泊苷纳米混合胶束的制备及其理化性质

摘要：

为提高依托泊苷制剂的水溶性和稳定性,采用星点设计-效应面法优化依托泊苷纳米混合胶束(ETP mPEG-PLA/P123)的处方工艺.在单因素试验基础上,以投药量、mPEG-PLA所占质量比和水化体积为自变量,以依托泊苷包封率、载药量以及粒径为因变量,进行3因素5水平的星点设计-效应面法实验,采用荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC),并对所制备的胶束制剂进行理化性质和释放行为的评估.结果表明,ETP mPEG-PLA/P123胶束制剂的最优处方工艺如下:mPEG-PLA与P123质量比为38:62,投药量为5 mg,水化体积为6 mL;采用最优处方制得的混合胶束的包封率为87.4％,载药量为4.19％,粒径为115.6 nm,PDI为0.216,Zeta电位为-16.3 mV;荧光探针法测定的CMC值为1.7×10-3 g/L,mPEG-PLA/P123胶束稳定性良好;体外释放实验中,依托泊苷可从胶束中缓慢而持续地释放,在48 h内释放量可达80％.采用优化处方制得的ETP mPEG-PLA/P123纳米混合胶束,能显著增加依托泊苷的溶解度,胶束制剂稳定性好,且有一定的缓释作用,可为进一步拓宽依托泊苷新型制剂的应用范围提供理论依据.

关键词：药剂学;依托泊苷;P123;胶束;UPLC;薄膜水化法;星点设计-效应面法

所属期刊栏目：42

分类号：TQ460.7;R961

资助基金：国家自然科学基金;河北省教育厅高校基本科研业务费;河北省卫生健康委科研基金

在线出版日期：2021-09-03（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共11页

页码：389-399