3-(3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯酚的合成及抗肿瘤活性研究

摘要：

以3-甲氧基苄基磷酸二乙酯(Ⅰ)为原料,首先经三溴化硼脱甲基得到3-羟基苄基磷酸二乙酯(Ⅱ),随后在甲醇钠的催化下与3,5-二甲氧基苯甲醛(Ⅲ)发生Wittig-Horner反应得到3-(3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯酚(Ⅳ),采用核磁共振氢谱表征其结构,并优化了反应条件.确定最佳的脱甲基化反应条件为:BB r3为脱甲基试剂,其用量为n(Ⅰ):n(BBr3)=1:3;Wittig-Horner反应条件为:甲醇钠用量为n(Ⅱ):n(甲醇钠)=1:1.5、120℃反应5 h;在优化反应条件下,化合物Ⅳ总收率为67.2％.生物活性测试表明,化合物Ⅳ对肿瘤细胞MCF-7、PC-3、HeLa和HepG2均有明显的抑制活性,尤其是对HeLa细胞展现出了较强的抑制活性,其IC50值为(11.80±1.27)μmol·L-1.

关键词：3-甲氧基苄基磷酸二乙酯、3-(3、5-二甲氧基苯乙烯基)苯酚、Wittig-Horner反应、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：39

分类号：TQ463

资助基金：陕西省自然科学基础研究计划;陕西省高校科协青年人才托举计划项目;陕西省中药绿色制造技术协同创新中心重点培育项目;陕西省教育厅专项科学研究计划项目

在线出版日期：2022-04-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：40-43