1-Boc-吲哚-2-硼酸衍生物的合成

摘要：

1-Boc-吲哚-2-硼酸衍生物是一类重要的有机中间体,广泛用于卤代芳烃参与的Suzuki-Miyaura偶联反应,从而构建复杂吲哚化合物. 为了合成这类吲哚硼酸衍生物,以邻甲基硝基苯的衍生物(1a～1g)为起始原料,通过与DMFDMA、THP进行反应并进行浓缩结晶合成对应的烯胺;烯胺与还原剂进行还原关环得到吲哚衍生物;吲哚衍生物与二碳酸二叔丁酯反应完成对吲哚的保护;Boc保护的吲哚衍生物在低温无水无氧条件下与硼酸三异丙酯、LDA反应引入硼酸基团共4步反应,成功合成了包括6-苄氧基-1-Boc-吲哚-2-硼酸在内的共计7种吲哚硼酸衍生物(5a～5g),其结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS表征.

关键词：Leimgruber-Batcho吲哚合成法、1-Boc-吲哚-2-硼酸、芳基硼酸、Suzuki-Miyaura偶联反应

所属期刊栏目：42

分类号：O625.15(有机化学)

资助基金：国家自然科学基金;湖北省自然科学基金资助项目;湖北省教育厅中青年人才项目;生物质纤维与生态染整湖北省重点实验室开放课题

在线出版日期：2020-03-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：88-92