1.1类新药QR02001体内抗凝血活性研究

摘要：

抗血小板聚集药物在治疗血栓病中发挥重要作用,但作为目前临床抗血小板治疗的金标准——阿司匹林联合氯吡格雷,其合用导致的出血发生率增加和日益受到关注的氯吡格雷抵抗,使得其抗血小板治疗难以满足人们的期望.对此,我们将氯吡格雷的代谢产物与具有抗血小板聚集活性的化合物结合,同时优化其甲酯结构,得到了QR02001化合物.剂量为5 mg/kg的QR02001在ADP诱导的大鼠血小板聚集作用中表现出(99.2±0.68)％的抑制率,较同等剂量下的氯吡格雷有极显著的增加.在大、小鼠体内血栓模型中,同等剂量QR02001也表现出较氯吡格雷更强的抗血栓形成活性,但两者在出血时间方面并无明显差异.QR02001表现出良好抗血小板活性的同时并未增加其出血风险,证明了本研究的技术策略是可行有效的.

关键词：活性、氯吡格雷、QR02001、抗血小板聚集、抗血栓

所属期刊栏目：37

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：十二五国家重大新药创制专项2011ZX09401-024

在线出版日期：2015-09-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：322-326