劳拉替尼中间体5-氟-2-碘苯乙醇的合成研究

摘要：

5-氟-2-碘苯乙醇是一种重要合成中间体,同时也是抗癌药物劳拉替尼的关键中间体,目前其合成方法国内外鲜见报道.先以5-氟-2-氨基苯甲酸为原料经过重氮化反应、碘化和酰氯化反应得到5-氟-2-碘苯甲酰氯;该中间体再在碱性条件下发生取代反应后,进一步水解和硼氢化钠发生还原反应后得到目标化合物5-氟-2-碘苯乙醇.并对关键反应步骤反应条件进行条件筛选.该合成路线单步反应收率最高90%,四步反应总收率24%,具有一定应用价值.

关键词：5-氟-2-碘苯乙醇、劳拉替尼中间体、5-氟-2-碘苯乙酮、合成

所属期刊栏目：51

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：教育部春晖计划;四川省创新训练项目

在线出版日期：2023-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：53-55