雷公藤红素C-6衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性评估

摘要：

本研究对雷公藤红素C-6位点进行修饰,通过C-S键将不同的噻二唑、丙酸乙酯和谷胱甘肽引入雷公藤红素中,得到1b～4b四个衍生物,并测试了它们对5种癌细胞的抗增殖活性和对正常细胞的毒性.结果表明,3b的抗增殖活性较好,且对正常人细胞的毒性最低;1b相较于雷公藤红素有稍好的抑制效果,而2b活性明显丧失;4b对多种癌细胞均有抑制作用,对乳腺癌细胞的抑制效果提高了11倍,且对正常细胞的毒性降低.这表明通过C-S键引入谷胱甘肽或噻二唑可以提高雷公藤红素对癌细胞的抑制率,对开发更安全有效的抗癌药物具有重要意义.

关键词：雷公藤红素、C-6修饰、抗肿瘤、构效关系

所属期刊栏目：51

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：广西医科大学杰出青年基金2020-2

在线出版日期：2023-06-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：47-50