克里唑替尼及其中间产物的优化合成研究

摘要：

优化了克里唑替尼的合成路线,以3-羟基-5-溴-2-硝基吡啶为起始原料,经Mitsunobu反应后,通过酯化引入吡啶环结构,再经过氨基保护作用,发生Suzuki偶联反应得到终产物.以中间产物3为对象,讨论反应温度、反应时间、pH对得率的影响;从单因素考虑,分别在反应温度90℃、反应时间13 h、结晶pH 5.5时得率最高,经测定中间产物得率为89.3％.

关键词：非小细胞肺癌、克里唑替尼、中间产物、优化合成

所属期刊栏目：50

分类号：TQ463+.5

资助基金：河南应用技术职业学院校级项目No:2020-KJ-19

在线出版日期：2022-12-05（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：48-50