苏沃雷生关键中间体的连续流微反应合成工艺研究

摘要：

采用连续流微反应器技术对苏沃雷生原料药关键中间体进行技术优化,以2-氨基-4-氯苯酚和乙基黄原酸钾为起始原料,经环化反应、卤代反应和手性拆分等反应合成苏沃雷生中间体5-氯-2-[(5R)-六氢-5-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基]苯并恶唑.同时考察了工艺流程中涉及的卤代试剂类型、缚酸剂类型、碱当量因素对相应中间体的收率和纯度的影响,确定了最佳工艺条件.产物总收率为51.8％,液相纯度达到99.2％,其结构经NMR和MS表征.该工艺适合工业化生产.

关键词：苏沃雷生、苯并恶唑、卤代、连续流微反应器

所属期刊栏目：50

分类号：R971(药品)

资助基金：湖南创新型省份建设专项;湖南创新型省份建设专项;湖南省高新技术产业科技创新引领计划

在线出版日期：2022-06-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：144-148,170